Шпаргалка по общей фармакологии

Это объясняется тем, что в печени у новорожд.нет необх.ферментов для его детоксикации. Детям младшего возраста

не следует назначать в-ва,усилив.секрецию желез (бронхиал,слиз.обол.носа),т.к.это может наруш.процесс дых.и явиться

причин.патологии орг.дых.

В пожилом и старческом возрасте замедлено всас.лекар.в-в, менее эффективно протекает их метаболизм, понижена

скорость экскреции препаратов почками. В целом чувств-ть к большинству лекар.ср-в в пожилом и старческом возрасте

повышена, в связи с чем их доза должна быть снижена. При этом ассортимент препаратов следует ограничивать

минимально токсич.ср-ми.

В эксперименте на животных показано, что к ряду веществ (никотин, стрихнин) мужские особи менее чувствительны,

чем женские. Были отмечены также связанные с полом различия в метаболизме ряда веществ. Имеются и клинические

наблюдения. Так, клиренс парацетамола происходит у мужчин быстрее, чем у женщин. У женщин в менопаузе

задерживается абсорбция ионов кальция в кишечнике. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин.

Окисление диазепама происходит быстрее у женщин. Противоаритмические вещества чаше вызывают аритмогенный

эффект (так называемые «пируэты») у женщин. Для снятия послеоперационных болей мужчинам требуются бoльшие

дозы морфина, чем женщинам.

ВОПРОС 18 «ЗНАЧЕНИЕ ПАТОЛ.СОСТ.ОРГ-МА ДЛЯ ПРОЯВЛ.Д-Я ЛЕКАР.ВЕЩЕСТВ»

 Эффект препаратов может зависеть от сост.орг-ма, в частности от патологии, при которой их назначают. Так, жаропони-

жающие средства снижают температуру тела только при лихорадке (при нормотермии они не действуют). Влияние

сердечных гликозидов на кровообращение проявляется только на фоне сердечной недостаточности. Гипотензивное действие

ганглиоблокаторов тем больше, чем выше тонус симпатической иннервации. При гипертиреозе повышается

чувствительность миокарда к адреналину.Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции почек или печени,

изменяют соответственно экскрецию и биотрансформацию веществ. При этом могут изменяться и другие параметры —

связывание с белками, биодоступность, распределение.Изменяется фармакокинетика лекарственных средств при

беременности, при ожирении.Здоровый человек реагирует на лекарства слабее чем больной, у больного организма

сопротивляемость ниже и лекарственные средства могут вызвать более сильные изменения. Многие лекарства

предназначены для устранения проявлений только определенных болезней, и если патологического процесса нет, то они

не действуют.(на примере аспирина – жаропонижающее, боли в скелетных мышцах).

ВОПРОС 19 «ОТРИЦАТ.ЭФФЕКТЫ ЛЕКАР.В-В ПРИ ПЕРВИЧНОМ ВВЕДЕНИИ»

Чувствит-ть к лекар.ср-вам может быть обусловл.генетически. Это проявл.как количественно, так и качественно. Например,

при генетич.недост-ти холинэстеразы плазмы крови длит-ть д-я миорслаксанта дитилина резко возрастает и может

достигать 6-8 ч и более (в обыч.усл.дитилин д-ет в теч.5—7 мин).Известно, что скорость ацетилирования противотуберк.

ср-ва изониазида варьирует довольно широко. Выделяют лиц с быстрой и медленной метаболизир.актив-ю. Считают, что

у людей с медл.инактивацией изониазида имеется недост-ть генов, регулир.синтез фермента, обесп.ацетилиров.этого

препарата.Известны примеры атипичных р-й на вещества (идиосинкразия). Например, противомалярийные средства из

группы 8-аминохинолина (примахин и др.) у лиц с генетической энзимопатией могут вызывать гемолиз (дефицит фермента

глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы приводит к образованию хинона, который и оказывает гемолитическое действие).

Известны и другие вещества с потенциальным гемолитическим эффектом. К ним относят аминохинолины (примахин,

хло-рохин), сульфоны (дапсон), сульфаниламиды (сульфацил-натрий, сульфапири-дазин), нитрофураны (фуразолидон,

фурадонин), неопиоидные анальгетики (кислота ацетилсалициловая) и разные другие вещества (кислота налидиксовая,

хинин, хинидин, левомицетин).Выяснение роли генетических факторов в чувствительности организма к лекарственным

веществам является основной задачей специальной области фармакологии — фармакогенетики.Атипичные реакции

может дать идиосинкразия (дефект фермента разрушающего лекарство). Первичное побочное действие возникает

как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат(тошнота, рвота). Если принята доза больше

терапевтической, может быть токсическое действие и последствия. Кроме основного действия будет вызывать и побочное

действие.

ВОПРОС 20 «ИЗМЕНЕНИЕ Д-Я ЛЕКАРСТВ.ВЕЩЕСТВ ПРИ ПОВТОРНОМ ВВЕДЕНИИ»

При повтор.применении лекар.ср-в д-е их может изменяться в сторону нарастания или уменьш.эф-та.

Увелич.эффекта ряда в-в связано с их способностью к кумуляции. Под материальной кумуляцией имеют в виду накопл.в

орг-ме фармакол.в-ва.Это типично для длит.действ.препаратов,кот.медл. выдел.или стойко связыв.в орг-ме (напр,

некоторые серд.гликозиды из группы наперстянки). Накопление в-ва при повтор.его назнач.может быть причиной

токсич.эф-тов. В связи с этим дозировать такие препараты нужно с учетом кумуляции, постеп.уменьш.дозу или увелич.

интервалы между приемами препарата.Известны примеры и так назыв.функц.кумуляции, при кот.«накапл-ся» эффект,

а не в-во. Так, при алкоголизме нарастающ.изм-я ф-ии ЦНС могут прив.к разв.белой горячки. В данном случае в-во(спирт

этиловый) быстро окисл-ся и в тканях не задерж-ся. Суммир.лишь его нейротроп.эф-ты.Функц.кумуляция происх.также

при прим.ингибиторов МАО.

Сниж-е эффект-ти в-в при их повтор.примен-привыкание (толерантность)-набл.при использ. разнообр.препар

(анальгетики, гипотензив,слабит.ср-ва).Оно может быть связано с уменьш.всас.в-ва, увелич.скор. его инактивации и (или)

повыш.интенсивности вывед-я.Возможно, что привыкание к ряду в-в обусл.сниж.чувст-ти к ним рецепторных образ-ий

или уменьш.их плотности в тканях. В случае привыкания для получ.исходн.эф-та дозу препар.необх.повыш.или одно

в-во заменять другим. При последнем варианте следует учит,что сущ.перекрестное привыкание к в-вам, взаимодейств.с

теми же рецепторами (субстратами).Особым видом привык.явл.тахифилаксия-привыкание, возник.оч.быстро, иногда

после первого введ.в-ва. Так,эфедрин при повторн.приме.с интервалом 10—20 мин вызыв.меньший подъем арт.давл,

чем при 1-й инъекции.К некот.в-м (обычно к нейротропным) при их повтор.введ.развив.лекар.завис-ть.Она проявл.

непреодол.стремлением к приему в-ва, обычно с целью повыш.настроения, улучш.самочув,устран.неприят.переживаний

и ощущ,в том числе возник.при отмене в-в,вызыв.лекар.зав-ть. Различ.психич.и физич.лек.завис-ть. В случае психич.

лекар.зав-ти прекращ.введ.препар(напр,кокаина,галлюциногенов) вызыв.лишь эмоц.дискомфорт. При приеме некот.

ве-в(морфин, героин) развив.физич.лек.зав-ть. Это более выраж.степень завис-ти. Отмена препарата в данном случае

вызыв.тяж.сост,которое, помимо резких психич.изм-й, проявл.разнообр.и часто серьезн.соматич.наруш,связ.с растр-вом

ф-ий многих систем орг-ма вплоть до смерт.исхода. Это так назыв.синдром абстиненции,или явления лишения(синдром

отмены).Профил-ка и лечение лекар.зав-ти явл.серьезной мед.и соц.проблемой.

ВОПРОС 21 «КУМУЛЯЦИЯ,ЕЕ ВИДЫ И ЗНАЧЕНИЕ»

Материальная  кумуляция-накопление в организме в-в,которые медленно выводятся.Это типично для длительно

действующ.препаратов(например-сердечные  гликозиды).Накопление вещества может  быть причиной токсического

 эффекта-доза  с учетом кумуляции понижается или повышаются интервалы между приемами препарата.

Функциональная  кумуляция-накапливается эффект,а не в-во. При алкоголизме нарастающие изменения функций

 ЦНС приводят  к развитию белой горячки. Этиловый  спирт быстро окисляется в  тканях и задерживается, суммируются

 лишь нейротропные  эффекты. При применении ингибиторов  МАО-то же самое.

ВОПРОС 22 и 24 ЛЕКАРСТВЕННАЯ ЗАВИСИМОСТЬ»

К некоторым  в-вам(нейротропным) при повторном введении развивается лекарств.завис-ть. Она проявляется стремлением

 к приему  в-ва обычно с целью повышения  настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний  и 

ощущений.

Психическая завис-ть-прекращение введения препаратов(напр.кокаина)вызывает эмоциональный дискомфорт.

Физическая  завис-ть-при приеме(морфина,героина)более выраженная степень зависимости. Отмена препарата вызывает

 тяжелое состояние,проявляющ.различ.серьезными  соматическими нарушениями,связанными  с расстройством ф-ий многих

систем орг-ма, вплоть до смерти,т.е.возникает синдром абстиненции,или явление лишения.

ВОПРОС 25 «КОМБИНИР.Д-Е ЛЕКАРСТВ.СР-В. СИНЕРГИЗМ»

Синергизм-взаимодействие лакарств.веществ сопровожд.усилением конечного эффекта.Может проявляться простым

 суммированием  или потенцированием эффектов. Так  взаимодействуют средства для  наркоза. Если общий эффект 

превышает сумму  эффектов обоих веществ,то это свидетельствует  о потенцировании. Синергизм может  быть прямым,

 когда оба  соединения действуют на один субстрат; или косвенным-когда разная локализация действия у обоих соединений.

 Клинич.значение-продление действия лекарственных веществ.

ВОПРОС 26 «КОМБИНИРОВАННОЕ Д-Е ЛЕКАРСТВ.В-В.АНТАГОНИЗМ.АНТИДОТИЗМ»

Антагонизм-способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого. Выделяют прямой-оба

 соед.действуют  на один субстракт, косвенный-при различной локализации их действия.

Антидотизм-средства применяются специально для специфического лечения отравлений химическими веществами.

ВОПРОС 27 «РЕЦЕПТ И ЕГО СТРУКТУРА»

Рецепт-обращение врача в аптеку,с просьбой выдать больному лекарств.ср-ва в определен.лекарств.форме и дозировки,

с указанием  способа его употребления. Рецептурные бланки 3 видов: 1) 107 форма-основная форма,одна печать врача и

1 подпись; на  этом бланке выпис.бол-во лекарств.ср-в; 2)148 форма-выпис.ядовитые и сильнодействующ.в-ва,ставится

2 печати,1 подпись. 3)Розовые бланки-наркотики, став.3 печати,2 подписи.  Структура рецепта: вверху штамп

учреждения,ФИО  больного,возраст, ФИО врача-шапка; рецепт по латыни; в сигнатуре-на русском кратность приема,

режим,путь введения; подпись,печать. Существует сокращенная  и развернутая прописи.

 

ВОПРОС 30 «ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕН.ФОРМЫ ДЛЯ  НАРУЖ.И ВНУТРЕН.ПРИМЕНЕНИЯ»

Это растворы,слизи.эмульсии,суспензии,настои и отвары,настойки,жидкие экстракты,микстуры, линимент. Раствор-

жидк.лекарств.форма,получаемая путем растворения твердого лекарств.в-ва или жидкости в растворителе(воде,этиловом

спирте или  глицерине). Истинные растворы всегда прозрачны. Используют для наружного и внутрен.применения,для

инъекций. Слизи-растворы высокомоленкялярных соединений,представл.собой вязкие и клейкие жидкости. Эмульсия-

жидкая лекарств.форма,в  которой нерастворимые в воде жидкости находятся в водной среде  во взвешенном состоянии.

 Суспензия-жидк.лек.форма,в которой твердые мелкораздробленные нерастворимые лекарств.в-ва находятся во взвешен.

состоянии в  какой-либо жидкости. Это дисперсные системы. Настои и отвары-искусств.лекарств.формы,представл.собой

 водные извлечения из растительного сырья, или водные растворы экстрактов-концентратов. Линимент-форма для

наружного применения-однородная смесь в виде густых жидкостей.

ВОПРОС 31 «МЯГКИЕ ЛЕК.ФОРМЫ (МЛФ)»

Мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри. Мази — Unguenti млф вязкой консистенции, для наружного. Получают

путем смешивания лек в-в с формообразующими в-вами (мазевые основы) -вазелин, жир свиной, воски и синтетические

 в-ва. Недозированные -> выписывать общим кол-вом.  Простые (2 ингридиента) и сложные.  Официальные. Сокращенно

(форма, название, кол-во). Если выписать простую  мазь на вазелине, обычно used сокращ.(конц-ю дейст-го в-ва в %).

Если в рецепте  мазевая основа не указана и мазь неофицинальна, то ее готовят на вазелине. Для глазных мазей – основа

 из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина. Все неофиц мази, которые готовят не на вазелине - только в

развернутой (все  ингредиенты мази, их кол-во, потом M.f. unguentum). Пасты — Pasta - разновидности мазей с

 содержанием  порошкообразных в-в 25-65%, при t тела -размягчаются.Выраженное адсорбир.и подсушив.д-ю.

Недозированные. Магистральные - только в разверн  форме с указ.всех ингредиентов и  их кол-в, потом M.f. pasta. Если

кол-во порошкообразных  в-в < 25%, то + один или несколько  порошков (крахмал, глина белая). Суппозитории-

Suppositorium-дозирован.лф, твердые при комнат.t и расплавл.при t тела. Ректальные (свечи),вагинальные и палочки. Без

раздраж.св-в, плохо  всас.через слизистые, не вступают в  хим взаимод.с лек в-вами. Основа - масло какао и мыльно-

глицирин.основы.Палочки (bacilli) -  для введ.в мочеиспуск.канал, шейку матки. Редко. Развернуто (форма, ингридиенты,

размеры. Пластыри -. Emplastrum – лф в виде пластичной массы, размягчается я при t тела и прилипатет к коже. Наружно.

 Твердые и  жидкие(после растворения на коже оставляют пленку). Сокращенно (форма название размер)

ВОПРОС 32 «ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ»

Это таблетки, драже,гранулы,порошки,пилюли. Таблетки-тверд.дозир.лекарств.формы,полученные прессованием

лекарств.веществ. Использ.для внутреннего применения.Сохраняются длительное время; выписываются без указания

constituens независимо от дозы лекарственного средства. Некоторые таблетки имеют коммерческое название и при

выписке в рецепте  выписываются в ковычках. Драже-тверд.лек.форма,для внутр.применения, получ.путем многократного