Дозы и применение:
Ингаляции аэрозоля: 100 - 200 мкг (1-2 вдоха),
при необходимости до 3 - 4 раз в сутки.
Эффект – через 4 - 5 минут.
Ингаляции с помощью небулайзера
при остром бронхоспазме -2,5-5 мг до 4 раз
в сутки. Значительная разница в дозах
β 2-адреномиметиков , использующихся при
помощи небулайзеров и портативных ингаляторов
,объясняется высокой потерей препаратов
при небулизации:
около 65% теряется во время выдоха и
до 20% задерживается в « остаточном объеме»
небулайзера.
Фенотерол
Имеет несколько большую по сравнению
с сальбутамолом активность и более длительный
период полувыведения.
Дозы: Ингаляции : 200мкг-400мкг (1 - 2 вдоха)
2 - 3 раза в день.
Большая часть ингаляционного препарата
(также как при ингаляции сальбутамола)
оседает в верхних отделах дыхательных
путей, постепенно проглатывается и определяет
развитие нежелательных системных эффектов.
Формотерол
Обладает продолжительностью бронходилатирующего
эффекта до 12 часов.
Показания: Обратимая бронхиальная обструкция
(в т.ч. ночные симптомы БА и БА, провоцируемую
физической нагрузкой ) для длительного
постоянного лечения в дополнение к ИГК
и или стабилизаторам мембран тучных клеток.
Не применяют для купирования обострения
БА.
Дозы: Ингаляционно 12 мкг 2 раза в сутки
Показания для β 2-адреномиметиков.
Для купирования бронхаспазма (агонисты
β 2-адренорецепторов короткого действия
).
В качестве препаратов базисной терапии
(агонисты β 2-адренорецепторов длительного
действия ).
Побочные
эффекты β 2-адреномиметиков.
Наиболее частыми осложнениями являются:
Тахикардия;
гипоксемия;
гипокалиемия.
Могут возникать:
предсердные и желудочковые экстрасистолы;
снижение диастолического и повышение
систолического артериального давления.
развитие мышечного тремора, вследствие
стимуляции β 2-адренорецепторов поперечно-полосатой
мускулатуры;
повышение секреции инсулина как результат
стимуляции β -адренорецепторов поджелудочной
железы.
Пероральный и парентеральный пути введения
агонистов β 2- адренорецепторов не получили
широкого применения из – за высокого
риска развития побочных эффектов:
тремора, тахиаритмий и т.д.
Контроль за безопасностью
применения препаратов должен включать
мониторинг АД ,ЧСС , уровня сывороточного
калия ,глюкозы крови , проведения ЭКГ
–исследования (учитывают длительность
интервала Q-T).Для минимизации риска развития
побочных эффектов пациентам не рекомендуют
использовать агонисты β 2- адренорецепторов
короткого действия более 4 раз в сутки.
М-холиноблокаторы Классификация
По длительности эффекта их подразделяют:
короткого действия - ипратропиум бромид
(Атровент).
длительного действия - тиотропия бромид
(Спирива).
Комбинированный препарат: Фенотерол
+ Ипратропиум бромид (Беродуал).
Основные фармакологические
эффекты :
- бронходилатирующее действие;
- противовоспалительный эффект за счет
стабилизации мембран тучных клеток и
торможения медиаторов воспаления.
М-холинорецепторы локализуются преимущественно
в бронхах крупного калибра, что определяет
большую выраженность эффекта антихолинергических
средств при хроническом обструктивном
бронхите.
М-холиноблокаторы у больных БА улучшают
дыхательную функцию, снижают риск госпитализации.
Чувствительность М-холинорецепторов
бронхов не уменьшается с возрастом.
Это позволяет применять М-холиноблокаторы
у больных ХОБЛ пожилого и старческого
возраста. У М-холиноблокаторов практически
отсутствуют кардиотоксическое действие.
М-холиноблокаторы более эффективны при
лечение ХОБЛ, чем β 2-адреномиметики.
Назначение их короткими курсами уже приводит
к улучшению бронхиальной проходимости.
Благодаря крайне низкой всасываемости
со слизистой оболочки бронхов ингаляционные
холиноблокаторы не вызывают системных
побочных эффектов.
Ипратропиум
бромид (Атровент).
Развитие бронхолитического эффекта происходит
в течение 5-30 минут
Дозы :по 1-2 ингаляционной дозе (20-40)мкг
3 раза в сутки
Сочетанное применение М-холиноблокаторов
и β 2-адреномиметиков приводит к пролонгированию
бронходилатирующего эффекта
вначале ингалируют β 2-адреномиметик
, спустя 20 минут - М-холиноблокатор.
Тиотропия
бромид (Спирива).
Препарат обладает большей, по сравнению
с ипротропиумом, продолжительностью
действия, что позволяет его использовать
один раз в сутки.
Ингалируется в виде порошка, содержащегося
в капсуле, с помощью устройства хэндихалер.
Дозы: Ингаляционно 1 капс. (18 мкг) - 1 раз
в сутки.
Тиотропия бромид используют только в
качестве препарата длительной базисной
терапии
Беродуал( фенотерол
+ ипратропиум бромид)
При лечение среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ
использование β 2-адреномиметиков в комбинации
с М-холиноблокаторами позволяет
усилить бронхорасширяющее действие и
существенно уменьшить дозу β 2-адреномиметиков
и тем самым снизить риск побочного действия
последних.
Дозы: Ингаляционно – обычно
1 - 2 дозы 3 раза в сутки.
При синдроме утомления дыхательной мускулатуры
наилучший эффект при использовании небулайзера.
Метилксантины Классификация
Теофиллин является метилированным ксантином.
Метилксантины используются как средство
для лечения бронхообструктивного синдрома
с 40–х годов 20 века.
В настоящее время в клинической практике
применяются препараты теофиллина короткого
и пролонгированного действия.
К первым относится – эуфиллин (аминофилин),
ко вторым – таблетки с постепенным высвобождением
теофиллина (Теопек).
Аминофилин
Дозы: Внутривенно применяется 2,4% раствор
эуфиллина, предпочтительно использовать
капельное введение препарата, что снижает
риск побочных эффектов, введение препарата
из расчета 5 – 6 мг на кг. Обычно максимальная
суточная доза не превышает 2,0г (около
8 ампул 2,4% раствора по 10 мл). Противопоказания:
текущий острый инфаркт миокарда;
тахиаритмия;
эпилепсия;
гиперфункция щитовидной железы;
язвенная болезнь.
Стабилизаторы
мембран тучных клеток
Классификация
Натрия кромогликат (Интал).
Недокромил натрия (Тайлед минт).
Кетотифен (Кетотифен).
При регулярных ингаляциях
снижают частоту обострений бронхиальной
астмы (БА) ,
позволяют уменьшить дозы бронходилататоров
и системных ГК .
В целом профилактическое применение
препаратов этой группы менее эффективно
,чем ИГК, но при длительном лечении ИГК
возможно развитие серьезных побочных
реакций.
Препараты более эффективны у детей, чем
у взрослых.
Стабилизаторы мембран тучных клеток
неэффективны при купировании обострения
БА.