Природные
пенициллины
Спектр активности:
1.Гр(+):
S.pyogenes,
Bacillus anthracis,
C.diphtheriae,
Listeria;
2.Гр(-): N.meningitidis;
3.анаэробы: Clostridium spp.;
4.спирохеты:
Borrelia spp.,
Leptospira spp.,
Treponema pallidum.
5.Приобретенная резистентность стафилококков,
пневмококков, гонококков, бактероидов.
Показания:
Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит,
рожа, скарлатина, острая ревматическая
лихорадка.
Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
Бактериальный эндокардит - обязательно
в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
Сифилис.
Лептоспироз.
Боррелиоз (болезнь Лайма).
Сибирская язва
Анаэробные инфекции: клостридиальные
- газовая гангрена, столбняк.
Аминопенициллины
Отличия от пенициллина по спектру
активности:
- Действует на ряд грамотрицательных
бактерий: E.coli, Р.mirabilis, Salmonella spp., Н.influenzae.
- Более активен в отношении энтерококков
(E.faecalis – ампициллин) и Listeria.
- Менее активен против Streptococcus, спирохет,
анаэробов.
- Не активен против Гр(-)возбудителей нозокомиальных
инфекций: P.aeruginosa, Klebsiella spp., Serratia spp. и многие
другие.
- Разрушается стафилококковой пенициллиназой,
поэтому не действует на PRSA.
- Амоксициллин лучше действует на S.pneumoniae
и H.pylori. Показания:
· Инфекции ВДП (острый средний отит, острый
синусит).
· Инфекции НДП (обострение хронического
бронхита, внебольничная пневмония).
· Цистит, пиелонефрит.
· Эрадикация H.pylori (амоксициллин).
· Боррелиоз (болезнь Лайма).
· Профилактика бактериального эндокардита.
· Профилактика сибирской язвы (у беременных
и детей).
· Кишечные инфекции (сальмонеллез)-ампициллин.
Амоксициллин нельзя применять при терапии
шигеллеза и сальмонеллеза, т.к. не создает
терапевтических концентраций в нижних
отделах ЖКТ.
Особенности:
На фоне приема аминопенициллинов (на
5-6 сутки АБТ) может появиться сыпь: не
связана с аллергией на пенициллины. Сыпь
имеет макулопапулезный характер, не сопровождается
зудом и может пройти без отмены препарата.
Предрасполагающими факторами являются
инфекционный мононуклеоз, цитомегаловирусная
инфекция, лимфопролиферативные заболевания.
При инфекционном мононуклеозе частота
развития сыпи составляет 75-100% (противопоказание
для назначения аминопенициллинов).
| |
Ампициллин |
Амоксициллин |
Активность против: |
|
|
Пневмококка |
++ |
+++ |
H.pylori |
+ |
+++ |
Сальмонелл |
++/+++ |
+++ |
Шигелл |
+++ |
+ |
Путь введения |
Внутрь (нецелесообразно применять
п/о в связи с низкой биодоступностью),
в/м, в/в |
внутрь |
Биодоступность при приеме внутрь |
40% |
90% |
Влияние пищи на биодоступность |
↓ в 2 раза |
Не влияет |
Уровень в мокроте |
низкий |
высокий |
Уровень в моче |
высокий |
Очень высокий |
Нежелательные реакции |
Диарея (часто) |
Диарея (редко) |
Дозировка
Менингит,эндокардит |
0,5-1,5 г 4 р/сут
2-3 г 4 р/сут в/в |
0,5-1 г 3 р/сут |
Антистафилококковые
пенициллины
Оксациллин
эффективен в отношении PRSA (пенициллинорезистентный
S.aureus)
Не действует на MRSA(=ORSA), связанного с синтезом
модифицированного ПСБ2а.
Распространенность в ОРИТ ≈ 65% (2005г)
Распространенность в России ≈ 52,4% (2006
– 2008 гг.)
Показания:
Стафилококковые инфекции (кроме инфекций,
вызванных MRSA).
в/в 4-12 г/сут в 4-6 введений
Клиническая интерпретация (если MRSA, то
все β-лактамы неэффективны).
Антисинегнойные
пенициллины
-Активны в отношении
P.aeruginosа;
-Быстро вырабатывается резистентность
при монотерапии;
-Разрушаются β-лактамазами, в
том числе и стафилококковой
пенициллиназой;
-Применяются в комбинации с
ингибиторами β-лактамаз.
Ингибиторы β-лактамаз
– инактивируют ферменты- β-лактамазы,
разрушающие β-лактамное кольцо β-лактамных
антибиотиков.
Клавулановая кислота (обладает промотилиновым
эффектом)
Тазобактам
Сульбактам
Не обладают собственной антибактериальной
активностью, за исключением сульбактама
(активен в отношении Acinetobacter). За счет
ингибирования β-лактамаз расширяется
антимикробный спектр антибиотиков.
Ингибиторозащищенные
аминопенициллины:
Ампициллин/сульбактам,
Амоксициллин/клавуланат,
Амоксициллин/сульбактам.
Спектр активности:
Гр(+) кокки,
Гр(-) бактерии: Н.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae,
E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др., включая β-лактамазопродуцирующие
штаммы.
Acinetobacter spp.(сульбактам)
Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие,
включая В.fragilis.
Показания:
Бактериальные инфекции ВДП (острый и
хронический синусит, острый средний отит,
эпиглоттит); Бактериальные
инфекции НДП (обострение хронического
бронхита, ХОБЛ, внебольничная и нозокомиальная
пневмония с абсцедированием);
Инфекции ЖВП (острый холецистит, холангит);
Инфекции МВП (острый пиелонефрит, цистит);
Интраабдоминальные и тазовые инфекции
без добавления метронидазола;
Инфекции кожи и мягких тканей (включая
раневые инфекции после укусов), костей
и суставов; Сепсис;
Периоперационная антибиотикопрофилактика.
| |
режим дозирования |
путь |
Ампициллин/сульбактам |
от 1,5-3 г/сут до 6-12 г/сут - 4 р/с |
в/в, в/м |
Амоксициллин/клавуланат |
1,2-2,4 г - 3р/сут,
625мг 3 р/сут или по 1г - 2 р/сут |
в/в
внутрь |
Амоксициллин/сульбактам |
1,5г - 3р/сут |
в/в |
Ингибиторозащищенные
антисинегнойные пенициллины:
Тикарциллин/клавуланат,
Пиперациллин/тазобактам.
В отличие от ингибиторозащищенных аминопенициллинов
действует на P.aeruginosa и превосходит их
по активности в отношении ряда нозокомиальных
штаммов энтеробактерий.
Спектр активности:
Гр(+)кокки,
Грам(-)палочки: Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp.,
Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.),
P.aeruginosa ,
St.maltophilia (Тикарциллин/клавуланат – по
активности превосходит другие β-лактамы).
Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие,
включая B.fragilis.